当前位置：核苷药物中间体2-氨基阿糖腺苷的绿色制备及关键技术
发布时间：2023-07-26 浏览次数：
| 科技成果信息 | 成果名称 | 核苷药物中间体2-氨基阿糖腺苷的绿色制备及关键技术 | |||||
| 所属技术领域 | （ 6 ）1.高端装备制造 2.新材料 3.新一代信息技术 4.新能源及新能源汽车 5.现代农业 6.生物医药及健康 7.化工 8.食品加工 9.纺织服装 10.现代服务业 11.节能环保 12.其他 | ||||||
| 拥有自主知识产权形式 | （ 2 ）1.PCT专利 2.发明专利 3.实用新型专利 4.植物新品种 5.国家新药 6.软件著作权 7. 集成电路布图设计专用权 | ||||||
| 成果负责人 | 姓 名 | 夏然 | 联系电话 | 13598679015 | 邮箱 | 13598679015@163.com | |
| 成果简介（主要技术特征和创新点，500—800字） | 2-氨基阿糖腺苷具有良好的抗单纯疱疹病毒和含DNA的水痘病毒的活性，同时作为核苷药物中间体，可以进一步衍生和修饰，得到具有其他生理活性的嘌呤阿糖核苷类化合物。以2-氨基阿糖腺苷为原料，经过化学和生物修饰，可以得到很多具有良好生理活性的化合物，其中有很多已经是上市的一线药物，如奈拉滨、氯法拉滨、氟达拉滨等，在抗白血病、抗病毒、抗艾滋病等方面具有重要用途。因为2-氨基阿糖腺苷的合成方法的复杂性，2-氨基阿糖腺苷的供应严重不足，国际上还没有一家公司将2-氨基阿糖腺苷作为主要产品进行批量生产，一般是实验室规模或公斤级规模，严重影响了相关生理活性的基础研究的进展。 本项目来源于国家自然科学基金项目和河南省教育厅高等学校重点科研项目的一部分内容。本项目开发了一种2-氨基阿糖腺苷的制备方法，包括以下反应步骤： 步骤1：阿糖腺苷在吡啶中和苯甲酰氯加热反应，实现对糖环上羟基的苯甲酰基保护，得到中间体3。 步骤2：中间体3和三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵发生硝化反应，生成中间体4。 步骤3：中间体4在被NH3饱和的/MeOH饱和的NH3/MeOH溶液中，加热到80℃，反应24小时，硝基转化为氨基，同时脱除苯甲酰基，真空除去溶剂，用水重结晶，即可以以81%的收率得到目标产物1。 |
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| 项目成熟度 | 比较成熟 | ||||||
| 应用范围及应用前景 | 2-氨基阿糖腺苷具有高附加值和技术含量，下游的产品需求量快速增加。2-氨基阿糖腺苷的研发和生产不仅能够迅速占领国内外市场，而且可以改变整条产品链及相关药物生产的格局，改变现有的合成路线和方法，提升阿糖类核苷化合物的市场规模。 | ||||||
| 拟转化方式 | （ 2 ）1.自行转化 2.对外转让 3.许可他人使用 4.合作共同开发 5.作价投资 6.其他 | ||||||
| 转化所需条件（包括资金、场地、设备等） | |||||||
| 成果证明材料（如专利证书、实物照片、视频等） | 1. 夏然，李丽，孟庆乐，孙莉萍，一种2-氨基阿糖腺苷的制备方法，ZL 201510355848.0，授权日期2018-5-182. 2. 国家科技成果登记系统登记并获发证书，一种2-氨基阿糖腺苷的制备方法，证书号为：9412019Y0366。 | ||||||
| 其他需要说明的内容 | |||||||
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2023年07月26日
