当前位置：2, 6-二氯嘌呤核苷的合成新工艺
发布时间：2023-03-24 浏览次数：
| 科技成果信息 | 成果名称 | 2, 6-二氯嘌呤核苷的合成新工艺 | |||||
| 所属技术领域 | （ 6 ）1.高端装备制造 2.新材料 3.新一代信息技术 4.新能源及新能源汽车 5.现代农业 6.生物医药及健康 7.化工 8.食品加工 9.纺织服装 10.现代服务业 11.节能环保 12.其他 | ||||||
| 拥有自主知识产权形式 | （ 2 ）1.PCT专利 2.发明专利 3.实用新型专利 4.植物新品种 5.国家新药 6.软件著作权 7. 集成电路布图设计专用权 | ||||||
| 成果负责人 | 姓 名 | 夏然 | 联系电话 | 13598679015 | 邮箱 | 13598679015@163.com | |
| 成果简介（主要技术特征和创新点，500—800字） | 2, 6-二氯嘌呤核苷具有良好的抗单纯疱疹病毒和含DNA的水痘病毒的活性，同时兼具2，6-二氨基嘌呤核苷的特性，具有优越的生理活性和物理化学性质。同时作为合成中间体，可以进一步衍生和修饰，得到具有其他生理活性的嘌呤阿糖核苷类化合物。以2, 6-二氯嘌呤核苷为原料，经过化学和生物修饰，可以得到很多具有良好生理活性的化合物，其中有很多已经是上市的一线药物，如2-氯腺苷、奈拉滨、氯法拉滨、克拉曲斌等等，在抗白血病、抗病毒、抗艾滋病等方面具有重要用途。 为了解决现有技术的不足，本项目以廉价的肌苷为原料，以4步和63%的总收率得到目标产物。本项目来源于河南省教育厅高等学校重点科研项目和新乡市科技攻关项目的一部分内容，属于原创性的制备路线，已申请国家发明专利并已授权。 本项目的技术方案是：一种以肌苷为原料合成2,6-二氯嘌呤核苷的方法，其特征在于，以廉价的肌苷为原料，制得6-氯三乙酰嘌呤核苷；继而进行硝化反应，在2位引入硝基得到2-硝基-6-氯三乙酰嘌呤核苷；最后在被氯化氢气体饱和的乙醇溶液中，完成脱除乙酰基和硝基氯代两步反应，得到2,6-二氯嘌呤核苷。 这种方法原料易得，工艺简便，总收率较高，成本低，易放大，避免使用价格昂贵的试剂和有毒有害的重金属催化剂。 |
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| 项目成熟度 | 比较成熟 | ||||||
| 应用范围及应用前景 | 2, 6-二氯嘌呤核苷具有高附加值和技术含量，下游的产品需求量快速增加。本项目为2,6-二氯嘌呤核苷的合成提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景，为规模化生产奠定了基础。2, 6-二氯嘌呤核苷的研发和生产不仅能够迅速占领国内外市场，而且可以改变整条产品链及相关药物生产的格局，改变现有的合成路线和方法，提升核苷化合物的市场规模。 | ||||||
| 拟转化方式 | （ 2 ）1.自行转化 2.对外转让 3.许可他人使用 4.合作共同开发 5.作价投资 6.其他 | ||||||
| 转化所需条件（包括资金、场地、设备等） | |||||||
| 成果证明材料（如专利证书、实物照片、视频等） | 1.夏然，陈磊山，孙莉萍，一种以肌苷为原料合成2,6-二氯嘌呤核苷的方法，ZL 201510953581.5，授权日期2018-4-27。 本项目在国家科技成果登记系统登记并获发证书，一种以肌苷为原料合成2,6-二氯嘌呤核苷的方法，证书号为：9412019Y0365。 |
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| 其他需要说明的内容 | |||||||
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2023年11月23日
